heparin

definisjon

Heparin tilhører gruppen av antikoagulantia (antikoagulanter). Det er et molekyl produsert i menneskets og dyrs organisme og brukes blant annet til forebygging (forebygging) av trombose (Dannelse av blodpropp med hindring av blodkar og påfølgende redusert blodstrøm til organer) brukt.

Blodpropp

Gresk.: Hemostase = blod og stasis = stilling):
De Blodpropp er alltid viktig når a Skader på vev har funnet sted. Det gjør blodet mindre flytende, så å si, slik at det skadde området kan forsegles og blødningen stopper så raskt som mulig. Det skilles mellom en primær hemostase, hvor først og fremst Blodplater (Blodplater) spille en rolle og en sekundær hemostase, der de såkalte koagulasjonsfaktorene er hovedaktørene. De vil med nummerert med romertall (I-XIII), hovedsakelig i lever og sikre, i en kaskade av aktiveringer koblet i serie, at fibrinmolekyler akkumuleres og danner et uoppløselig nettverk som - sammen med blodplatene fra primær hemostase - lukker såret best mulig.
Som nesten alle prosesser, Blodpropp kontrollert strengt bli. For hvis det går for mye ut, for eksempel etter Sårstenging Ikke tilstrekkelig stoppet kan føre til dannelse av a Blodpropp (trombe) bly, som kan være livstruende emboli (Blokkering av et blodkar med påfølgende redusert blodstrøm til det berørte organet) Kan forårsake. Det mest kjente og fryktede eksemplet på dette er sannsynligvis lungeemboli.
For å holde blodproppene innenfor grensene og slå den av igjen i riktig øyeblikk, er det forskjellige molekyler, inkludert dette Antitrombin III. Det binder seg til forskjellige koagulasjonsfaktorer (spesielt faktor II og X) og inaktiverer dem dermed. Sekundær hemostase kan ikke lenger fortsette tilstrekkelig og koagulering forstyrres. heparin binder seg til denne antitrombin III og styrker dens aktivitet, dvs. dens antikoagulerende effekt.

Les mer om dette emnet her: Blodpropp

struktur

heparin består av mange sukkermolekyler som er lenket sammen glykosaminoglykanlaget. Man skiller mellom ufraksjonert og lav molekylvekt (så fraksjonert) Heparin. Det ufraksjonerte heparinet er det lenger (består av flere sukkermolekyler, nemlig mellom 40 og 50 sukkerenheter) enn den med lav molekylvekt, som består av mindre enn 18 sukkerenheter.

Medisinsk søknad

heparin produseres i menneske- og dyreorganismen. Hos mennesker blir det av den såkalte Mastceller syntetisert og utgitt. Etter å ha oppdaget de store terapeutiske fordelene (den ble oppdaget i 1916 og ble først brukt hos mennesker i 1935) begynte å bli trukket ut fra storfekjøts lunger eller svine tarmer.
Det er et av de mest brukte antikoagulasjonsmidlene (Kumarinene tjener også samme formål, f.eks. Marevan, men de fungerer gjennom en annen mekanisme).
Heparin binder seg til Koagulasjonshemmende antitrombin III og styrker den antikoagulerende effekten. Avhengig av lengden på kjeden, fungerer den annerledes og har noen ganger andre egenskaper.

Ufraksjonert heparin

Ufraksjonert heparin er langkjede og med sin binding til antitrombin III sikrer en Hemming av koagulasjonsfaktorer II og X. Under behandling med dette heparinet, må blodnivået av stoffet overvåkes regelmessig som Risiko for overdosering består. Konsekvens ville være økt tendens til å blø (ved å "kondensere" blodet, så å si).
Svelging: Ett inntak som nettbrett (peroral) er i prinsippet ikke mulig fordi heparin er i mage-tarmkanalen ikke absorbert blir til. Så heller vil det intravenøs (så med en sprøyte inn i et venøst ​​blodkar) eller subkutan (Så med en sprøyte inn i det subkutane fettvevet) anvendt. Ufraksjonert heparin har best tilgjengelighet for intravenøs bruk.

Heparin med lav molekylvekt

Heparin med lav molekylvekt er kortkjede og hemmer med sin binding Antitrombin III spesielt Koagulasjonsfaktor X. I tilfelle av behandling med heparin med lav molekylvekt, er ingen nøye overvåking av blodnivået nødvendig.
Svelging: Det injiseres subkutant.

Bivirkninger

Begge hepariner har risikoen for økt blødningstendens. I tilfelle en overdose heparin, kan effekten i stor grad nøytraliseres (antagoniseres) av protamin. Protamin er motgift (gresk: motgift - hva som gis mot den, så å si motgift) for heparin.

  • Risikoen for heparinindusert trombocytopeni er større ved ufraksjonert heparin.
  • Det skilles mellom type I og type II med denne bivirkningen, hvor sistnevnte er livstruende og må føre til øyeblikkelig avslutning av behandlingen med heparin. Det er et kraftig fall i antall blodplater (trombocytopeni) i blodet og blodplatene klumper seg sammen i blodårene, noe som kan føre til redusert blodstrøm. Dødelighet (dødelighet) i heparinindusert trombocytopeni type II er 30%.
  • Osteoporose (skjøre bein) er mulig ved langtidsbehandling med heparin
  • reversibelt hårtap

Les mer om emnet: Hva er årsakene til en hjerneblødning

applikasjon

heparin brukes under følgende terapeutiske aspekter:

  • Forebygging (forebygging) av tromboser og embolismer (f.eks. Etter operasjoner, siden risikoen for blodpropp er spesielt stor her)
  • Terapi av akutte embolismer (f.eks. Dyp venetrombose, lungeemboli, vaskulær okklusjon) Hjerteinfarkt)

Kontra

Minst veldig nøye behandling med heparin bør utføres hos pasienter med

  • høyt blodtrykk (hypertensjon)
  • Nedsatt nyrefunksjon (Nyresvikt)
  • tidligere trombocytopeni
  • indre blødninger
  • økt tendens til blødning (f.eks. ved skrumplever i leveren, se: Clexane® og alkohol)

Alternatives

Det er - foruten de som allerede er nevnt ovenfor coumarins (orale antikoagulantia, dvs. antikoagulantia som kan tas som tabletter), men effekten av dem er basert på en helt annen mekanisme - andre stoffer som kan hemme blodpropp

  • fondaparinuks - er en Heparinanalog (har således den samme strukturen som heparin), som er produsert syntetisk (dvs. på laboratoriet). Den har den samme virkningsmekanismen som heparin med lav molekylvekt (Hemming av koagulasjonsfaktor X), men kan ikke antagoniseres av protamin. De Heparinindusert trombocytopeni skal ikke forekomme når du bruker fondaparinux.
  • hirudin og dets derivater (etterkommere) - de er avledet fra igler og direkte hemme Faktor II av blodpropp. De produseres enten syntetisk eller påføres pasienten gjennom direkte påføring av igler. F.eks brukes til pasienter med heparinindusert trombocytopeni, som følgelig ikke tåler heparin, men fortsatt trenger antikoagulasjonsbehandling.