makrolider

introduksjon

Makrolider er antibiotika som primært er effektive mot intracellulære bakterier, dvs. bakterier som infiltrerer forskjellige kroppsceller. For eksempel kan makrolider brukes mot forskjellige patogener som penicilliner og kefalosporiner for eksempel ikke er effektive mot. Effekten av makrolidene er basert på det faktum at de hemmer reproduksjon av bakterier (bakteriostatisk) og dermed stoppe spredningen av bakterieinfeksjonen.

Les mer om emnet på: antibiotika

Indikasjoner for makrolider

Indikasjoner for terapi med makrolider er (som med alle andre antibiotika) infeksjoner med bakterielle patogener. Som en antibiotikaklasse er makrolider spesielt effektive mot bakterier som "gjemmer seg" i kroppens egne celler. Makrolider kan brukes spesielt godt mot bakterier fra gruppen klamydia eller mykoplasma. Klamydia er bakterier som hovedsakelig forårsaker infeksjoner i kjønnsorganene. Mycoplasmas har derimot en tendens til å bosette seg i luftveiene.

Les mer om emnet på: Klamydial infeksjon

Makrolider virker også mot såkalte gramnegative bakterier. Dette er bakterier som bruker en spesiell fargemetode (Sorg flekker) ikke flekker. De inkluderer typer bakterier som Legionella (disse forårsaker vanligvis lungebetennelse) og Neisseria (typiske patogener for seksuelt overførbare sykdommer og hjernehinnebetennelse). Men også gram-positive bakterier (som kan farges med Gram-flekken) som streptokokker, kan behandles med makrolider. Streptokokker kan forårsake betennelse i mandlene i sammenheng med skarlagensfeber eller betennelse i bløtvev, otitis media og hjernehinnebetennelse.

Makrolidene er således en gruppe antibiotika som er effektive mot et stort antall bakterieinfeksjoner. Totalt sett er makrolider egnet mot nesten alle luftveissykdommer. De brukes også mot mange seksuelt overførbare sykdommer og bakterielle hudsykdommer. Det er viktig å merke seg at enterobakterier (som hovedsakelig finnes i fordøyelseskanalen) ikke kan behandles med makrolider. Derfor er makrolider ikke egnet til å behandle urinveisinfeksjoner og blæreinfeksjoner.

Aktiv ingrediens og effekt

Effekten av makrolider er basert på en hemming i dannelsen av forskjellige proteiner av bakteriene. Såkalte ribosomer er nødvendige for dannelse av disse bakterieproteinene. Dette er store strukturer som det genetiske materialet til bakteriene er oversatt til. Makrolidene fester seg til ribosomene og forhindrer dermed at andre stoffer som er nødvendige for oversettelse av dette genetiske materialet, dokkes ned på ribosomene.

Dette stopper dannelsen av proteiner i bakteriene. Bakteriene kan ikke reprodusere sitt genetiske materiale, og celleveksten stopper opp. I tillegg kan ingen nye bakterier utvikle seg. Denne mekanismen gjør det mulig å behandle bakterielle infeksjoner med makrolidbehandling. De aktive ingrediensene som brukes er erytromycin, azitromycin, klaritromycin og rocithromycin.

Bivirkninger

De viktigste bivirkningene av makrolidene er virkningene på leveren. Behandling med makrolider kan skade levercellene. Jo høyere dose av den aktive ingrediensen er, desto mer sannsynlig vil skaden oppstå. Dette skyldes hovedsakelig at makrolidene metaboliseres i leveren og også skilles ut via leveren. Dette får makrolidene til å samle seg i leveren. For høye aktive nivåer kan bli giftige for levercellene og skade dem.

Andre bivirkninger påvirker hovedsakelig hjertet. Der forlenges den såkalte QT-tiden, noe som kan føre til forstyrrelser i hjerterytmen. Spesielt personer med allerede eksisterende hjertesykdommer bør derfor bare behandles med makrolider forsiktig eller ikke i det hele tatt.

Andre bivirkninger av makrolidene skyldes deres virkning mot bakterier. Behandling med makrolider forhindrer ikke bare bakteriene som forårsaker infeksjoner fra å vokse. Den naturlige hud- og tarmfloraen, som også består av bakterier, påvirkes også av makrolidene. Derfor kan terapien føre til bivirkninger i fordøyelseskanalen som kvalme, oppkast, diaré og også magesmerter og kramper. Bivirkningene på huden blir ofte bare merkbare når immunforsvaret er svekket. Hvis de beskyttende hudkjimene er blitt drept av makrolidene, kan andre patogener som sopp sette seg på huden og føre til soppinfeksjoner der.

Les mer om emnet på: Bivirkninger av antibiotika

interaksjon

Interaksjoner mellom makrolider og andre medikamenter kan hovedsakelig spores tilbake til effekten av det på et bestemt enzym i levermetabolismen. Dette er enzymet CYP3A4, som spiller en viktig rolle i behandlingen av mange stoffer.

Effekten av CYP3A4 blir hemmet og bremset av makrolidene. Dette påvirker medisiner som statiner (fett senkere), steroider, p-pillen, kortison, immunosuppressants (medisiner som nedregulerer immunforsvaret), psykotropiske medikamenter (medisiner som brukes mot psykiske sykdommer) og mange andre stoffer i stoffskiftet . Noen medikamenter brytes ned raskere enn vanlig, andre blir i kroppen i særlig lang tid. Interaksjoner med grapefruktjuice kan også utløses via CYP3A4.

Kontraindikasjoner - Når skal ikke makrolider gis?

Makrolider er spesielt ikke tillatt hvis det er en allergi mot den aktive ingrediensen. Makrolidene må ikke gis selv om det er intoleranser for andre stoffer i medisinen. Det er andre kontraindikasjoner, for eksempel for leversykdommer. Siden makrolider metaboliseres i leveren og kan forårsake skade der igjen, må ikke makrolider tas ved alvorlige leversykdommer. Om nødvendig kan makrolider gis i en betydelig lavere dose for leverskader, men det er bedre å bytte til andre grupper antibiotika.

dosering

Doseringen av makrolider avhenger av gruppen av makrolider, den underliggende smittsomme sykdommen og eventuelt kroppsvekten til personen som behandles. Alvorlighetsgraden av sykdommen kan også spille en rolle i doseringen, det er også forskjellige doseringer for administrering i form av en tablett og administrering via venen (intravenøs) brukt.

Erytromycin er foreskrevet i en maksimal dose på 4g per dag. Standard dose via venen er 1 g to ganger (= 1000 mg); i tablettform tas 500 mg vanligvis tre ganger om dagen. Azitromycin tas derimot bare en gang om dagen, vanligvis 500 mg hver. Clarythomycin kan tas to ganger om dagen, doseringen kan være mellom 250 og 500 mg per tablett. Doseringen må justeres, spesielt hvis leveren er skadet. Hvis leveren er skadet for mye, må ikke makrolider brukes.

pris

Prisen for makrolider kan ikke bestemmes over hele linjen. Det avhenger hovedsakelig av administrasjonsformen (tabletter eller løsning for administrering via venen). Doseringen og pakningsstørrelsen spiller også en rolle, det samme gjør den nøyaktige gruppen makrolider som er inneholdt i preparatet. Macrolides krever resept og kan derfor kun kjøpes på apotek med resept. Som regel forfaller bare reseptbeløpet på € 5, de resterende kostnadene dekkes av helseforsikring.

Når det gjelder intravenøs behandling av makrolider (administrering av antibiotikumet i vene), trenger medisinen vanligvis ikke å kjøpes på apoteket. I stedet foregår behandlingen for eksempel som en del av et sykehusopphold. I dette tilfellet dekker helseforsikringen de fulle kostnadene for antibiotikabehandling med makrolider.

Makrolider og alkohol - er de kompatible?

Makrolider - som de fleste antibiotika - metaboliseres hovedsakelig i leveren og skilles deretter ut via leveren. Dette kan føre til interaksjoner med samtidig inntak av alkohol og terapi med makrolider. Så makrolider og alkohol går ikke bra sammen.

Alkohol må også metaboliseres i leveren. Derfor kan stoffene påvirke hverandre. For eksempel kan de aktive nivåene av makrolidene øke, ettersom alkoholen i kroppen bremser nedbrytningen av den aktive ingrediensen. Fremfor alt øker dette bivirkningene av makrolider og kan til og med føre til forgiftningssymptomer på grunn av for høye aktive nivåer i kroppen. I tillegg kan nedbrytningen av makrolider og alkohol bremses, og det er derfor høye alkoholnivåer i blodet kan oppnås selv med lite alkoholforbruk.

Alternatives

Alternativ til makrolider tilbys vanligvis av andre antibiotika. For eksempel kan mange bakteriesykdommer behandles med penicilliner, kefalosporiner eller fluorokinoloner. Effektiviteten av de forskjellige klasser av antibiotika varierer imidlertid for de forskjellige bakteriegruppene.

Makrolider brukes hovedsakelig når antibiotika med færre bivirkninger som penicilliner og kefalosporiner ikke lenger er effektive. Som et alternativ til makrolider er andre svært effektive antibiotika, som fluorokinoloner eller karbapenemer, ofte tilgjengelige.

Kan det tas under graviditet og amming?

Det er ikke nok data tilgjengelig for administrering av de forskjellige makrolider under graviditet og amming til å gi en konkret uttalelse om inntaket. Det er ikke endelig avklart om de aktive ingrediensene kan overføres til barnet via morkaken (morkaken) under graviditet. Det er heller ikke kjent om makrolidene kan overføres til barnet gjennom morsmelk. I tillegg er det ikke avklart om de aktive ingrediensene, hvis de når det ufødte eller ammet barnet, også vil skade det. Av denne grunn bør makrolider bare tas under graviditet og amming etter nøye veie fordeler og risiko.

Les mer om emnet på: Antibiotika i svangerskapet og Antibiotika mens du ammer

Pillenes effektivitet med makrolider

Hvis makrolider og pillen tas samtidig, kan effekten av pillen bli dårligere. Imidlertid kan en nøyaktig uttalelse om effektiviteten til p-piller ikke gjøres i forbindelse med makrolider, siden ikke alle makrolider er testet med alle aktive ingredienser i de forskjellige pillene. Noen studier fant imidlertid at pillen var mindre effektiv når den ble brukt sammen med makrolider. Derfor bør man anta at pillenes effektivitet reduseres når man tar makrolider samtidig. Derfor bør en ytterligere prevensjonsmetode brukes i perioden med antibiotikainntak.